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ETC-216:逆转动脉粥样硬化的新药        【字体:
ETC-216:逆转动脉粥样硬化的新药
作者:佚名    文章来源:中国药学会    点击数:    更新时间:2004-5-16

ETC-216[AIM或ApoA-1 米兰/磷脂复合体(ApoA-1 Milano/phospholipid complex)]和它的类似后续产品ETC-642是Esperion Therapeutics公司的主导产品。

前者是HDL(高密度脂蛋白)主要蛋白组分载脂蛋白A-1(ApoA-1)的变体。这种蛋白质的突变形式存在于意大利一个村落一些居民体内,这些人的HDL胆固醇水平极低,但矛盾地是有很长的预期寿命和心血管病水平低。料想突变蛋白提高了逆脂质转运(RLT)能力或强化了HDL的作用。

ETC-216的随机、双盲、安慰剂对照Ⅱ期临床试验结果达到它的主要评价终点,即动脉粥样硬化显著消退。研究比较了2个静注剂量(15和45mg/kg)的ETC-216和安慰剂的作用(每隔7天给药,最多给5个剂量)。主要评价终点是斑块大小对基线的改变(动脉粥样硬化体积的百分数),采用血管内超声(IVUS)测量。所有病人都在接受急性冠脉综合征(ACS)的标准护理治疗。目前还无关于是否有剂量相关性应答和与安慰剂比较的详细结果。据认为,这些结果一旦为随后的研究所确证,则它对ACS病人的影响将如同他汀和ACE抑制剂。

与此同时,它的RLT Peptide(ETC-642)已进入多剂量、多中心I期临床试验,也用于动脉粥样硬化。它是22-氨基酸肽和脂质的复合体,模拟载脂蛋白A-1的生物性质。Esperion公司也在开发另一个RLT-产品EPC-588,目前在2项Ⅱ期临床试验中。第一项临床试验结果可望于明年一季度获得。

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