一项有关口服雷帕霉素抑制冠状动脉支架后再狭窄的人类研究早期结果显示：这种药物作用显著，将来可能会用于涂层支架。

虽然这样，但是由于这种药物口服时的副作用比较大，所以这种治疗方法还有待进一步的研究。

再狭窄仍然时支架后的主要问题，但是现在已经取得了某些进展，例如，新开发的用抗增殖药物包被的支架，Cypher支架释放西罗莫司，另外还有雷帕霉素，紫杉支架释放紫杉醇。

美国华盛顿中心医院的Ron Waksman及其同事们说：但是药物包被支架又一个局限性，那就是支架平台，"这对血管又毒性，可导致动脉瘤、边缘效应、血栓症以及支架不良事件。"

因此，研究者测试了一种口服药物对导管血管再形成治中造成的多个冠状动脉损害，不用金属支架，而且价格便宜。

在口服雷帕霉素抑制再狭窄的开放标记研究中，筛选了60个受试者，这些患者都有2条血管介入裸露金属支架，因此出现血管损害。在给予5mg的负荷剂量以后，将这些受试者分为两组，分别给予2 mg/天 (n=30) 或者5 mg/天 (n=30)，共治疗30天。两组患者的临床表现以及治疗方法基本相似。

两组中没有完成试验的患者分别有10%和30%；出现副作用的患者分别有43% 和66%，其中一些副作用（例如皮疹、口腔溃疡、腹泻以及疲乏）导致试验中止。

然而，大多数副作用都不严重，并且一旦停药，副作用均消失。虽然没有出现临床症状，但是甘油三酯都升高，5mg组患者尤为显著。

6个月时血管造影显示：2mg组和5mg组患者的后期血管损害 (0.6 vs 0.7 mm)已经支架内双重再狭窄(7.1% vs 6.9%)相似。同样，血管内超声显示：支架内血管再狭窄的百分比也相似(29% vs 24%)，血管再形成造成的靶血管损伤降低(14.3% vs 6.9%)。

在Journal of the American College of Cardiology杂志上，研究者报道了研究结果。他们说："肾移植后患者的常用剂量是2mg/天，但是在这个试验中，2mg组和5mg组患者的临床表现以及血管造影结果没有显著差异，所以，在治疗血管病变时，不必要用5mg。"

他们总结说："在这个初期的研究中，口服雷帕霉素预防再狭窄安全而且可行。"

"已经进行的口服雷帕霉素抑制再狭窄的II期研究，是一个多中心的随机试验，用于分析系统的口服雷帕霉素是否是经皮冠状动脉介入治疗患者的最佳选择。"

J Am Coll Cardiol 2004; 44: 1386-1392