PPARs as targets for metabolic and cardiovascular diseases.
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)α,γ,δ(β)是核激素超家族受体的配体激活转录因子,已经证明核激素受体维持葡萄糖和脂质内环境稳定起关键作用。正在使用的几种治疗脂质代谢障碍(非诺贝特和吉非贝齐)和糖尿病(罗格列酮和吡格列酮)的药物分别间接通过PPARα和PPARγ产生生理影响。在过去的几年里,弄清PPAR配体和受体怎样调节基因表达已经取得很大进展;用这些知识制定更多有力和有效的PPAR配体来治疗糖尿病,脂质代谢障碍,动脉粥样硬化和肥胖症。这篇综述通过对PPAR领域简明扼要的观察强调了最近的进展,其中之一重点就是新PPAR谱上的新配体,尤其是PPARα,δ,β(δ)的合激动剂。(Mini Rev Med Chem.2005 Aug;5(8):741-53.)