2003年度国家自然科学一等奖获奖成果,有可能会给治疗动脉粥样硬化开辟新的道路。
动脉粥样硬化是严重影响人类健康的疾病之一,此前医学界对其发生机理有多种说法。获得2002年度国家自然科学一等奖的“有机分子簇集和自由基化学”研究,用物理有机化学的方法做了大量实验,从有机分子“簇集性”分析了动脉粥样硬化的成因,首先提出引起动脉粥样硬化疾病的罪魁祸首胆固醇脂和甘油三脂类化合物的共簇集倾向性直接和它们在动脉粥样硬化斑块中的组成有关。他们还就此提出了“解簇集”概念,并已尝试研制有效解簇剂。他们的实验还证明,现有的在治疗动脉硬化方面效果较好的药物,具有较好的“解簇集”效果。
国家自然科学奖评审专家指出,这一成果和有效解簇剂的研究,对治疗动脉粥样硬化疾病药物的研制具有特别重要的意义。这一探索刚刚开始,但给我国新药的分子设计和制造提供了有益启示,为防病治病带来十分诱人的前景。
以中国科学院院士蒋锡夔为首的课题组,20多年来从事这方面的研究,其成果获得国际同行的高度评价。
[新闻背景]国家自然科学一等奖获奖项目简介
国家自然科学一等奖获奖课题——有机分子簇集和自由基化学的研究,涉及到物理有机化学前沿领域的两个重要方面。物理有机化学主要研究结构、介质和化学特性、物理特性之间的关系。
获奖成果包括两个重要方面:疏水亲脂相互作用驱动的有机分子簇集和自卷;自由基化学中取代基自旋离域参数的成功建立和应用。这两个方面都涉及有机化合物的结构效应和介质效应,历来是物理有机化学研究的核心内容之一。中科院上海有机化学所蒋锡夔课题组通过20多年的研究,在这两方面取得多项创新成果。
在有机分子簇集和自卷课题中,提出和验证了六个创新概念:首次提出并用实验验证动脉粥样硬化病因和分子共簇集倾向性有直接关系;提出并实验证明了只有带有不同电荷长链分子才能形成静电稳定化簇集体;提出解簇集概念、研制成有效解簇剂,为药物的分子设计提供了启示;首次利用分子自卷形成14、17、18元环大环化合物和催化某些有机反应;首次揭示溶剂的内在特性溶剂促簇能力对有机分子簇集和反应性的影响;首次揭示了分子几何因素及自卷对分子簇集倾向性的影响。
在自由基化学方面的创新性贡献是:建立了当前国际上最完整、最可靠的反映取代基自旋离域能力的参数;将参数成功应用于多种自由基反应和波谱参数的相关分析;提出自由基化学中结构性能相关分析的四种规律性假设,解决了自由基化学界上述长期存在的两个重要问题。 < td> |