| 拜新同®降压以及抗动脉粥样硬化的机制 |
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| 作者：佚名 文章来源：未知 点击数： 更新时间：2007-3-19 |
拜新同®（ADALAT）是德国拜耳公司的原研产品。1966年，拜耳公司的科学家合成硝苯地平，也就是拜新同®的前身。硝苯地平的发明，揭开了人类治疗心血管疾病的新篇章。由于硝苯地平在治疗冠心病和高血压治疗方面出色的疗效，1980年硝苯地平获得了国际医药界的最高荣誉—普林格斯奖。1992年，拜耳公司研发出高科技控释剂型ADALAT GITS，今天的拜新同®由此诞生。拜新同的发明，开创了高血压药物治疗“一日一次”的全新模式。迄今为止，包括中国在内，全球有数以亿计的高血压患者服用拜新同®，并从中获益。拜新同®在有效控制血压达标、有效控制心脑血管事件的发生、有效保护靶器官等全方位的出色疗效，奠定了拜新同®在高血压治疗领域不可动摇的重要地位。本文将简单就拜新同®的降压及抗动脉粥样硬化的机制方面做一个简单的介绍。
作为钙通道阻断剂（calcium channel blocker，CCB），拜新同®主要通过阻止钙离子内流而明显舒张动脉，降低血压；对冠状血管较为敏感，能舒张大的输送血管和小的阻力血管，解除冠脉痉挛、增加冠脉血流和侧支循环，使缺血区血流再分布，可治疗各型心绞痛；也能扩张脑血管，增加脑血流量而治疗脑血管疾病。同时CCB还可以扩张外周血管，用于治疗外周血管痉挛性疾病。拜新同®得益于其高科技的控释机制，在进入人体胃肠道后，多聚物推动层吸水膨胀，推动活性药物穿过半透层的激光微孔匀速释放，从而保证24小时平稳控制血压。拜新同®精湛的激光打孔技术和作为原研产品优异的药代动力学特点，使得它能够在24小时之内平稳快速的降低血压。
除了能够快速平稳的降低血压之外，拜新同®还具有抗动脉粥样硬化，延缓其进展的作用。硝苯地平对内皮依赖性血管舒张的改善作用部分来自于对内皮细胞释放一氧化氮能力的增强。应用电化学感应器进行一氧化氮浓度测定时发现，硝苯地平具有剂量依赖性的促一氧化氮释放和增加局部一氧化氮浓度作用。另外，硝苯地平可以通过干扰氧自由基和减少超氧阴离子的浓度来维持一氧化氮局部浓度。已经有证据证实在体外硝苯地平可以降低黄嘌呤氧化酶 超氧阴离子生成系统产生超氧阴离子的作用。超氧阴离子可以通过快速化学反应以很快的速度消耗一氧化氮，使之成为过氧化亚硝酸盐离子，而后者具有细胞毒性作用。因此硝苯地平清除超氧化阴离子的作用不仅仅维持了一氧化氮的浓度从而维持了NO依赖的内皮功能，而且使细胞免于受到活性氧簇的损害。
硝苯地平的另一个抗动脉粥样硬化的机制可能是其对血管内皮细胞表达粘附因子功能地抑制。研究发现：使用硝苯地平拟似物尼群地平预先治疗可以显著降低LDL诱导的内皮细胞表达血管粘附分子－1。它可以影响内皮细胞的通透性的增加和粘附因子的表达，这些效应具有保护性并可以抑制血管壁早期的炎症反应。
上世纪90年代以来，由于CCB在高血压治疗中的风波，全球许多学者对CCB长期应用的安全性提出质疑及顾虑。近来随着ALLHAT、ACTION、CAMELOT等试验结果的公布，专家们逐渐明确了这样的共识，即：CCB在长期的高血压治疗中与其他药物相比未增加心肌梗死的死亡，也未增加肿瘤及消化道出血的风险，并能够为冠心病患者带来诸多临床益处。由于CCB能够在降压及抗动脉粥样硬化方面为患者带来双重的临床益处，我们有理由相信拜新同将在今后 的日子里为更多的高血压和冠心病患者带来更多的益处。
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